バルビツール酸誘導体は，1865年ドイツのアドルフ・バイエルによって，尿中の尿素とリンゴ中のマロン酸から合成され，1882年にはじめて医学的に利用されました。
　中枢神経系全体に対して抑制作用を示しますが，催眠作用はGABA様作用あるいはGABAの作用を増強することによると考えられています。GABAとはガンマアミノ酪酸という脳内に存在するアミノ酸の一種で，中枢神経系の抑制性伝達物質として作用するなどしています。
http://health.goo.ne.jp/medicine/search/655_1/ru/30/indexdetail.html

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